Tylko niektóre z wymienionych leków mają udowodnioną skuteczność w zapobieganiu złamaniom osteoporotycznym. Współczesna medycyna w praktyce wykorzystuje przede wszystkim leki, które powodują zmniejszenie utraty masy tkanki kostnej (hamują resorbcję). Zastosowanie leków pobudzających kościotworzenie (poza wapniem i witaminą D) jest ograniczone, a korzyści z ich stosowania - wątpliwe.
Pierwszą grupę leków stosowanych w leczeniu osteoporozy stanowią bisfosfoniany: etidronian (I generacja), alendronian i risedronian (III generacja). Bisfosfoniany III generacji są jedynymi jak dotąd lekami, które wykazały skuteczność przeciwzłamaniową, zarówno wobec złamań trzonów kręgowych, jak i złamań pozakręgowych: nadgarstka, a co najważniejsze szyjki kości udowej. Ze względu na to, alendronian stanowi obecnie lek pierwszego rzutu w leczeniu wszystkich typów osteoporozy, zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn. Alendronian jako przedstawiciel bisfosfonianów III generacji może być scharakteryzowany w następujący sposób:

U kobiet po menopauzie zalecane jest prowadzenie hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) - polegającej na podawaniu hormonów, które w warunkach prawidłowych są produkowane przez jajniki i pełnią rolę ochronną wobec kości. Kiedy zanika czynność jajników, proces osteoporotyczny ulega gwałtownemu przyspieszeniu. Stosowanie estrogenów (w postaci tabletek lub plastrów przylepianych do skóry) hamuje ten proces. Niestety, hormonalna terapia zastępcza ma swoje ograniczenia i nie u każdej kobiety może być zastosowana. Poza tym uważa się, że czas jej prowadzenia nie powinien przekraczać 5 lat.